Газета «Новости медицины и фармации» №16 (743), 2020
Вернуться к номеру
Роль цитратного препарата Блемарен® в лечении и метафилактике мочекаменной болезни
Авторы: Татьяна Чистик
Рубрики: Нефрология
Разделы: Справочник специалиста
Версия для печати
Одной из самых актуальных проблем современной урологии является лечение и профилактика мочекаменной болезни (МКБ). Мочекаменная болезнь — одна из наиболее распространенных урологических патологий, заболеваемость которой неуклонно растет. Лица, страдающие МКБ, составляют 25–40 % всех урологических больных. Заболевание характеризуется высокой частотой рецидивов камнеобразования — от 15–25 % при мочекислом нефролитиазе и до 70 % — при фосфорнокислом. Процессу камнеобразования в почках способствует большое количество патогенетических факторов, среди которых наиболее весомыми являются: пресыщение мочи камнеобразующими компонентами, колебания рН мочи и диуреза, соотношения ингибиторов и промоторов кристаллизации и агрегации в моче, наличие инфекции, нарушение оттока мочи.
Цельная моча является перенасыщенным солевым раствором. Присутствие в моче ингибиторов камнеобразования блокирует процесс кристаллизации мочевых солей. Цитрат является одним из важнейших природных ингибиторов камнеобразования, содержащихся в моче. Гипоцитратурия в сочетании с гиперурикозурией и гипероксалурией являются патологическими состояниями, при которых резко увеличивается риск образования камней в мочевых путях, особенно при низких значениях рН мочи. По данным ряда авторов, частота гипоцитратурии при нефролитиазе составляет 60–70 %.
Экскреция цитрата с мочой зависит от состояния кислотно-щелочного баланса. При метаболическом ацидозе содержимое просвета нефронов имеет резко кислую реакцию, что ведет к усилению окисления цитрата в митохондриях эпителия канальцев, снижению его цитозольной фракции. Это приводит к усилению реабсорбции цитрата и уменьшению его количества в моче, т.е. к гипоцитратурии. Гипокалиемия, вызывая интрацеллюлярный ацидоз, также приводит к снижению экскреции цитрата.
Согласно рекомендациям Европейской ассоциации урологов, применение цитратных препаратов является единственным патогенетическим способом лечения мочекаменной болезни для растворения уратных и смешанных камней при мочекислом нефролитиазе без проведения литотрипсии или оперативного лечения. Также они должны быть обязательной составной частью метафилактики: ведения больных после освобождения от камня оперативным путем, после литотрипсии или самостоятельного отхождения конкремента.
Механизм действия цитратных препаратов обусловлен уменьшением процессов кристаллизации в моче и связыванием ионов кальция не только в желудочно-кишечном тракте, но и в мочевых путях, где этот эффект максимально проявляется в связи с наибольшей концентрацией цитрата. Таким образом, цитрат влияет на физико-химический состав мочи: повышает растворимость уратов, препятствует образованию оксалатов, комплексных магний-аммониевых фосфатов. А самое главное — цитрат способствует растворению уже сформировавшихся конкрементов и тормозит камнеобразование посредством уменьшения количества литогенных веществ, снижения агрегационной активности мочи и нормализации ее рН.
Более 40 лет на фармацевтических рынках большинства стран для лечения и метафилактики мочекаменной болезни с успехом используют цитратные буферные препараты. Наиболее изученным, доказавшим свою эффективность и безопасность, является Блемарен® («Эспарма ГМБХ», Германия), выпускаемый в виде шипучих (водорастворимых) таблеток.
Блемарен® — специально разработанная цитратная композиция, включающая в себя три компонента: безводную лимонную кислоту, безводный тринатрия цитрат и калия гидрокарбонат, при растворении которых в воде либо фруктовом соке образуется калия/натрия гидроцитрат и углекислый газ. Благодаря своему составу Блемарен® представляет собой буферную систему на основе цитратов, подобную другим буферным системам в организме человека. Это позволяет препарату восстанавливать и стимулировать естественную буферную систему почек, помогая им функционировать в режиме, максимально приближенном к нормальному, а также устранять последствия метаболических нарушений, приводящих к образованию конкрементов.
Известно, что в подавляющем большинстве случаев у пациентов задолго до возникновения и роста камня наблюдается снижение выделения цитрата. Прием Блемарена® обеспечивает восстановление нормального уровня цитрата в моче. В свою очередь, достаточная концентрация цитрата способствует торможению кристаллизации солей и предотвращению процесса камнеобразования.
Для пациентов, имеющих камни уратного, оксалатного или смешанного типа, характерно смещение рН мочи в кислую сторону (рН от 4,8 до 5,5), что соответствует ацидозу и создает благоприятные условия для кристаллизации солей мочевой и щавелевой кислот. Применение Блемарена® определяет дозозависимое смещение рН мочи от кислых до нейтральных или слабощелочных значений. Это способствует растворению уратных или прекращению роста оксалатных конкрементов.
Доказано, что кальций является мощным активатором кристаллизации и главным структурным компонентом камней мочевыводящей системы. У пациентов с мочекаменной болезнью нередко выявляется гиперкальциурия, обусловленная избыточным всасыванием кальция в кишечнике и повышенным выделением его с мочой. При приеме Блемарена® происходит уменьшение всасывания кальция в кишечнике, снижение его активной секреции почечными канальцами и уменьшение концентрации кальция в моче.
Кроме того, применение Блемарена® изменяет кристаллическую структуру камня, способствует его разрыхлению, уменьшению плотности, веса, размера и объема. Это позволяет улучшить эффект дезинтеграции камня при воздействии на него электроударными волнами. Он облегчает разрушение камня, уменьшает время его дробления и количество импульсов, что обусловливает более щадящий режим воздействия на почку. Камень разрушается на более мелкие и сглаженные фрагменты, что предотвращает возможную травматизацию мочеточника отходящими осколками.
Цитратный препарат Блемарен® характеризуется высокой биодоступностью и хорошей переносимостью. Кроме лимонной кислоты, в препарате содержится бикарбонат калия и цитрат натрия. Несомненное преимущество Блемарена® перед другими цитратными смесями заключается в том, что лимонная кислота в нем преобладает над ее солью. Пониженное содержание натрия в препарате способствует ускоренному растворению мочевой кислоты в почечных канальцах и предотвращает дальнейшую кристаллизацию.
Согласно рекомендациям по приему препарата Блемарен®, шипучие таблетки растворяют в 150–200 мл жидкости и принимают после еды три раза в день через равные промежутки времени, начиная с одной таблетки за один прием. Перед каждым последующим приемом препарата пациенты определяют рН мочи с помощью индикаторных тест-полосок и цветовой шкалы в каждой упаковке, что является важным аспектом контроля эффективности и безопасности приема Блемарена®. Критерием эффективности является достижение целевого уровня кислотности мочи: рН = 7,0–7,2 для растворения уратных камней и рН = 6,8–7,4 для растворения смешанных уратно-оксалатных и метафилактики оксалатных. Длительность терапии определяется лечащим врачом-урологом в зависимости от данных клинического обследования и может составлять от 3–4 месяцев до года.
Таким образом, цитратная терапия является единственным терапевтическим методом, который обладает доказанной патогенетической эффективностью в лечении мочекаменной болезни и ее метафилактике, что отмечено в Рекомендациях по диагностике и лечению уролитиаза Европейской ассоциации урологов. При установлении диагноза уратного нефролитиаза возможно полное растворение камня с помощью цитратного препарата Блемарен® без проведения литотрипсии или оперативного лечения.
В комплексном лечении мочекаменной болезни всем пациентам с нарушением обмена мочевой кислоты, гипероксалурией и гиперкальциурией применение Блемарена® позволяет достичь высокой эффективности как в растворении конкрементов, так и в предупреждении их повторного образования.
Неинвазивность цитратной терапии, ее патогенетическая направленность и отличные результаты лечения позволяют этому методу стать первоочередным в лечении и метафилактике мочекаменной болезни.