Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) впервые одобрило пероральный раствор для профилактики обострений подагры у взрослых пациентов. Речь идет о препарате на основе колхицина Gloperba производства Romeg Therapeutics.
Первая жидкая форма колхицина Gloperba не представляет собой инновацию в традиционном смысле этого слова: данное активное вещество использовалось для лечения «болезни богатых» на протяжении десятилетий, но только в виде капсул и таблеток. Однако они не удовлетворяли запросы потребителей, поскольку по разным причинам больным часто требовалась корректировка дозы.
Пероральный раствор Gloperba позволяет врачам легко подбирать дозировку с учетом индивидуальных нужд пациентов. Жидкая форма колхицина также подойдет для пациентов, которым трудно глотать таблетки.
Новое лекарство будет доступно в аптеках и клиниках по всей территории США с лета 2019 года. Сообщается, что Romeg Therapeutics не проводила дополнительных сравнительных исследований перорального раствора Gloperba с таблетированными формами колхицина.
Нанообезболивающее изменит рынок анальгетиков?
В попытке изобрести альтернативу опиоидам группа специалистов из Университета Париж Декарт сосредоточилась на пептидах, которые связываются с опиоидными рецепторами и естественным образом вырабатываются в организме млекопитающих (одним из примеров таких пептидов является энкефалин). Считается, что лекарственные агенты на основе таких аминокислотных последовательностей могут быть столь же эффективными в лечении боли, как и опиоиды, но при этом не вызывать привыкание (или вызывать, но в меньшей степени).
Однако все предыдущие попытки ученых синтезировать такое средство разбились о непроницаемость гематоэнцефалического барьера. Чтобы обойти эту проблему, французские исследователи сконструировали связку «лейцин — энкефалин», которую затем прикрепили к сквалену, липиду, часто использующемуся в фармацевтической промышленности. Это позволило вводить лекарство непосредственно в участки тела, в которых ощущается боль. Предполагается также, что новый нанопрепарат воздействует на периферическую нервную систему в обход ЦНС.
Как было показано в серии экспериментов, новое нанообезболивающее обеспечивает эффективную и пролонгированную анальгезию у грызунов. Конечно, потребуется больше времени, прежде чем этот препарат будет готов к клиническим испытаниям с участием людей. Хотя вполне возможно, что со временем он станет звездой рынка обезболивающих средств.
10 препаратов, эффективность которых снижает табачный дым
Теофиллин является алкалоидом, производным метилксантина, который метаболизируется с участием фермента CYP1A2. У курильщиков клиренс (показатель скорости очищения биологических жидкостей или тканей организма) теофиллина значительно увеличивается (на 56–100 %), уменьшая вдвое период полувыведения. Это взаимодействие также проявляется у пассивных курильщиков. Теофиллин относится к препаратам с узким терапевтическим индексом. Его концентрацию следует контролировать как у активных, так и у пассивных курильщиков, а также у пациентов, бросивших курить. В случае курения большого количества сигарет или постоянного воздействия табачного дыма пациенты могут потребовать даже двойной дозы препарата, тогда как те, кто бросает курить, должны уменьшить дозу.
Курение также может влиять на эффективность действия антикоагулянтов. Например, варфарина. Это вызвано более высоким клиренсом и снижением концентрации препарата. Курильщики могут нуждаться в более высоких дозах медикамента для достижения антикоагулянтного эффекта. Важно следить за протромбиновым индексом, особенно у людей, которые бросили курить.
У курильщиков с ишемической болезнью, принимающих клопидогрел, наблюдается более сильный ингибирующий эффект на AДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов и, таким образом, повышается риск осложнений кровотечения. Это связано с индукцией CYP1A2 (белок, кодируемый одноименным геном, расположенным у людей на коротком плече 15-й хромосомы) компонентами табачного дыма и повышенной конверсией клопидогрела к активному метаболизму.
Галоперидол вследствие индукции симбионтов ферментов (главным образом CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) при применении курильщиками характеризуется более высоким клиренсом и снижением концентрации примерно на 20 %. Поэтому таким пациентам необходимо принимать большие дозы этого препарата, а после прекращения курения — контролировать концентрацию.
Ранитидин при его употреблении курильщиками снижает клиренс никотина примерно на 30 %, что может вызвать токсические эффекты, связанные с передозировкой никотина (рвота, тошнота, диарея, головокружение или боли в животе). Кроме того, курение может снизить концентрацию препарата и тем самым нивелировать терапевтический эффект.
У курильщиков существует взаимодействие в фармакодинамической фазе между компонентами сигаретного дыма и ингаляционными глюкокортикостероидами (флутиказон, беклометазон), приводящее к снижению их антиастматической и противовоспалительной эффективности. Курильщикам с хронической астмой необходимо применять более высокие дозы глюкокортикоидов.
Курение приводит к снижению всасывания инсулина. Кроме того, оно может привести к высвобождению эндогенных веществ, которые индуцируют резистентность к инсулину. Часто курильщикам нужны более высокие дозы (на 15–30 %).
У курильщиков наблюдается увеличение клиренса психотропных препаратов с анксиолитическим эффектом, расслабление мышц, усиление седативного действия (при приеме альпразолама, оксазепама, лоразепама, темазепама, нитразепама, диазепама) и сокращение периода их полувыведения, и, следовательно, снижение концентрации.
Онлазапин — это нейролептик, который метаболизируется CYP1A2 и CYP2D6. У курильщиков концентрация в обычном состоянии, то есть когда скорость введения препарата в организм равна скорости элиминации, в 5 раз ниже, а клиренс увеличивается до 98 %.
Курение вызывает ослабление благоприятного эффекта снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений бета-блокаторов, среди которых бисопролол, атенолол, карведилол, метопролол, пропранолол. Курильщикам нужны более высокие дозы этого лекарства.
Как быть уравновешенным и активным?
Недавно на украинском фармацевтическом рынке появился новый популярный в Германии седативный препарат с тонизирующим эффектом Седаристон капсулы. Его представляет компания «esparma GmbH». При создании Седаристона немецкие специалисты поставили перед собой важную задачу: устранение нервного напряжения не должно сопровождаться апатией. Препарат должен оказывать успокаивающее действие, одновременно стабилизируя эмоциональное состояние, повышая работоспособность и жизненный тонус. Для решения этой задачи были объединены два растительных экстракта — валериана и зверобой. В комбинации экстракты валерианы и зверобоя дополняют и усиливают терапевтические эффекты друг друга, что подтверждено результатами многочисленных исследований.
В препарате экстракт валерианы оказывает успокаивающее и слабое спазмолитическое действие, устраняя спазмы, вызванные эмоциональным и физическим перенапряжением. Зверобой — природный антидепрессант, который, обладая общеукрепляющими и тонизирующими свойствами, улучшает настроение и стабилизирует эмоциональное состояние, помогает сохранить бодрость и высокую работоспособность.
Таким образом, неоспоримым преимуществом сочетания экстрактов валерианы и зверобоя в препарате Cедаристон капсулы является устранение психических и вегетативных проявлений тревоги и стресса и в то же время — улучшение настроения и повышение работоспособности.
